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喷司他丁

所属类别:ADC单抗偶联剂 点击次数:1008次 发布时间:2016-04-10

喷司他丁对毛细胞白血病研究
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喷司他丁 
中文名称:喷司他丁 
中文别名:脱氧助间型霉素 
英文名称:PENTOSTATIN 
英文别名:2'-deoxycoformycin; Nipent; Cl 825; Co-V; dcf; 
CAS号:53910-25-1 
分子式:C11H16N4O4 
分子量:268.26900 
精确质量:268.11700 
PSA:112.13000
性状:白色结晶,
主要适用症:对毛细胞白血病研究

喷司他丁基本介绍为一种极强的腺苷脱氨酶(ADA)抑制剂。ADA是一种参与嘌呤救援代谢途径的酶,可使腺苷脱氨变成次黄苷,此酶为淋巴细胞正常功能所必需。本品与ADA的亲和力很高,可与ADA紧密结合,抑制ADA的活性,使细胞脱氧腺苷三磷酸(dATP)水平增高,dATP通过抑制核糖核苷酸还原酶阻断DNA合成。本品还能抑RNA合成和增强对DNA的损伤。因此,对淋巴细胞和其他细胞有细胞毒作用。本品可抑制脾细胞和Jurkett T-细胞白血病细胞1L-2mRNA的合成,具有抑制免疫、抑制某些-/td。

喷司他丁作用机制:静注本品0.25-1mg/kg后约1h,其平均血药浓度为2-6μmol/L。 本品能穿过血脑屏障,静注后2-4h脑脊液中药物浓度为血药浓度的10%-12%。在终末期和稳态期平均表现分布容积各有42.4和39.9L,患者静注本品5-30mg/m2后,在第1天尿中可回收剂量的50%-82%。在另一研究中24h内回收到的原形药物或能抑ADA活性的化合物约为给药量的96%。本品的血浆消除半衰期为3-9.6h。

喷司他丁药动学:常见的不良反应为骨髓抑制,主要限制剂量毒性是中性白细胞缺乏,16%-25%是严重缺乏,其中25%-70%是威胁生命性的。中枢神经系统副作用亦常见,由嗜睡直至昏迷。用本品治疗肿瘤患者,发生机会感染为8%-58%。毛细胞白血病机会感染发生率为3%-6%,常为致死性的感染。

喷司他丁其他不良反应:恶心、呕吐、皮疹。还可引起短暂的轻中度的肝、肾功能不良。偶见关节痛、肌痛、呼吸衰竭。

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