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MMAF

所属类别:ADC单抗偶联剂 点击次数:989次 发布时间:2016-07-20

MMAF抑制细胞分裂通过阻止微管蛋白的聚合
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化学性质

 
一甲基澳瑞他汀 F 基本信息
中文名称:一甲基澳瑞他汀 F
中文同义词: 一甲基澳瑞他汀 F
英文名称:MonoMethylauristatin F
英文同义词: MMAF;MonoMethylauristatin F;MonoMethyl Auristatin F | MMAF
CAS号: 745017-94-1
分子式: C39H65N5O8
分子量: 731.96
产品简述:Monomethylauristatin F(MMAF)是一种antitubulin剂,抑制细胞分裂通过阻止微管蛋白的聚合,降低细胞毒性比MMAE活动;抗体药物细胞毒素。
详细说明:MMAF是一种强效的抗有丝分裂剂.

MMAF是一种auristatin F(AF)衍生物,以抗体药物偶联物(ADCs)的形式作为抗有丝分裂药物使用.据报道,MMAF的N端monomethylvaline 和C端羧基都可以与接头连接.二肽接头用于MMAF和mAbs连接产生偶联物,其对一系列肿瘤类型产生较强的活性.在体外细胞毒性实验中,MMAF与1F6 mAb连接形成的ADC对细胞活力显示出强的抑制作用,对786-O\Caki-1和L428细胞系的 IC50值分别为10 ng/ml\8 ng/ml和123 ng/ml.此外,据报道,将MMAF与二肽接头的C端氨基酸连接可以调节功效\效力和耐受性.对C-末端肽序列进行改造可改进偶联物的效力\特异性和治疗窗.



实验操作

 
细胞系
786-O、Caki-1和L428细胞
制备方法
在DMSO中的溶解度大于36.6 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件
96小时
实验结果
在786-O、Caki-1和L428细胞中,连接MMAF的1F6mAb有效抑制细胞活力,其IC50值分别为10 ng/mL、8 ng/mL和123 ng/mL。
动物实验 [1]:
动物模型
携带786-O RCC异种移植瘤的小鼠
给药剂量
1或3 mg/kg;腹腔注射
实验结果
携带786-O RCC异种移植瘤的小鼠中,1F6-Val-Cit-PABC-MMAF比AMAsn-(D)Lys-1F6和AW-Met-(D)Lys-1F6的作用低至少3倍。此外,与AMAsn-(D)Lys-1F6和AW-Met-(D)Lys-1F6相比,1F6-Val-Cit-PABC-MMAF具有较低的耐受性。
注意事项
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

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