色瑞替尼/艾乐替尼/AZD6244
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AZD6244

所属类别:高端抑制剂 点击次数:672次 发布时间:2017-08-29

AZD6244
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 产品名称:AZD6244(Selumetinib)  
别名:AZD-6244  
Cas No.:606143-52-6 
英文名:AZD6244
同义词:Array142886;ARRY 142886;Selumetinib;
学名:5-[(4-溴-2-氯苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺
别名:司美替尼-AZD6244;AZD6244; ARRY142886
分子式:C17H15BrClFN4O3
分子量:457.685
铝箔袋 
Solubility: 20 mmol/L in DMSO
Purity: 99%
Storage: -20℃ 2 years 
司美替尼(Selumetinib,1),化学名称为5-[(4-溴2-氯苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺,由英国AstraZeneca公司研发,用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。司美替尼主要通过调控Ras-Raf-MEK-ERK 通路中关键蛋白激酶MEK 水平来抑制包括具B-Raf-突变的黑色素瘤和具K-Ras 突变的非小细胞肺癌(NSCLC) 在内的多种肿瘤的生长。主要用于胆管癌、大肠癌、NSCLC等的治疗。目前,司美替尼正处于治疗非小细胞肺癌的Ⅲ期临床试验。
司美替尼是第一个用于甲状腺癌临床试验的小分子MEK抑制剂。在131 I难治性甲状腺乳头状癌的Ⅱ期临床研究中,39例患者每天口服司美替尼(100mg bid) ,共28d,结果显示,其中21例患者病情稳定(54%),11例病情恶化(28%),49%的患者病情稳定达16周,36%的患者病情稳定24周,无进展生存期32周,主要的不良事件是皮疹(59%) 、腹泻(44%) 、疲劳(41%) 。有研究使用司美替尼(75mg bid) 治疗20例甲状腺癌患者4周后发现,司美替尼可以使131 I难治性甲状腺癌患者碘的摄取与滞留增加。
司美替尼是丝裂原细胞外激酶(mitogenextracellular kinase,MEK1/2)抑制剂,通过抑制细胞外信号调节激酶(ERK/2)及激活半胱氨酸蛋白酶(caspase) 通路明显抑制ERK1/2的磷酸化。主要用于胆管癌、大肠癌、NSCLC等的治疗。对87例突变型NSCLC患者进行双盲、随机研究,司美替尼与多西紫杉醇(DOC) 联合组和DOC与安慰剂联合组比较,总生存时间分别为9.4月和5.2月,PFS分别为5.3月和2.1月,RR分别为37%和0%,差异有显著性。它的主要不良反应为中性粒细胞减少、皮炎和呼吸衰竭等。
 

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