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色瑞替尼肺癌ALK基因靶向药克唑替尼外的选择

发布时间:2017-08-29  阅读:362次
色瑞替尼肺癌ALK基因靶向药克唑替尼外的选择
 肺癌ALK基因靶向药克唑替尼外的选择
 
ALK融合或重排在肺腺癌中占5%-10%,其常见的融合方式是EML4-ALK。其靶向的一代药物是国内已上市的克唑替尼,可产生74%的有效率。而长期使用的患者也会在中位1-2年时间出现耐药,即发生ALK守门基因的突变导致继发耐药,从而促发了二代甚至是三代药物的出现。目前国内对ALK基因突变的患者首选的靶向药物是:克唑替尼已经批准。但是没有批准的确有色瑞替尼、阿雷替尼、劳拉替尼等。与EGFR靶向药物区别很大。
克唑替尼耐药后可以可以选择的药物有:
艾乐替尼/阿雷替尼(Alectinib,CH5424802),
艾乐替尼/阿雷替尼效率比克唑替尼强10倍,可对抗大多数的ALK激酶区突变,且对脑病灶控制较好。日本的一项临床研究使用的计量为每次300mg、每日两次,46名患者的43名获得客观缓解(客观缓解率达93.5%),日本已经批准了该药使用,美国FDA也已经批准该药用于克唑替尼治疗后耐药的患者。
2016年ASCO会议上报道了一项研究,艾乐替尼一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌中的无进展(PFS)显著优于克唑替尼。克唑替尼的中位PFS为10.2个月,而艾乐替尼的中位PFS要大于20.3个月。相比克唑替尼,艾乐替尼使得疾病恶化或死亡风险显著降低66%。
 
色瑞替尼(Ceritinib,LDK378)
色瑞替尼对C1156Y引起的耐药有具有良好的活性,该药的最大耐受计量为每天750mg,亚裔人的耐受计量可能到不了那么高,有说600mg的。79例克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌使用该药后,ORR为57%。一项涵盖114名患者的临床表明色瑞替尼的中位PFS为8.6个月。
最常见的副作用是最常见的不良事件包括腹泻(84%)、恶心(77%)、呕吐(57%)、疲劳(36%)和ALT升高(36%),大多为1-2级毒性。有患者反映色瑞替尼的副作用非常大,很少有人耐受,但是如果撑过去了则可能获益期较长。
 
Brigatinib(AP26113)
Brigatinib为一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂,可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。
2016年ASCO会议上公布的一项研究结果,即将患者1:1随机分为两组,A组患者每天口服Brigatinib药物90mg,B组患者前7天每天口服Brigatinib药物90mg,后面加量到180mg,两组人群的ORR分别为46%/54%,A组有一例证实的完全缓解,B组有五例证实的完全缓解,中位PFS分别为8.8个月/11.1个月。证明了该药良好获益。
劳拉替尼(Lorlatinib,PF06463922),
劳拉替尼应该算是第三代ALK抑制剂,可抑制克唑替尼耐药的9种突变,具有较强的血脑屏障透过能力,入脑效果较强,特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。
2016年6月5日,辉瑞在ASCO会议上公布了该药的I/II期临床研究数据,入组的54例患者有41例为ALK阳性,12例为ROS阳性,其中39例有脑转移。
该临床试验最终确定的给药方案为每日1次100mg,患者的总应答率为46%,3例实现完全应答,16例实现部分应答,中位PFS为11.4个月,另外还显示出缩小转移性的脑部肿瘤体积的效果。

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